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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-43722

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
    Lenalidomide-Br
  • HY-108391

    N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine

    Apoptosis PKC Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    N-辛酰基-D-神经鞘氨醇 C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
    C8-Ceramide
  • HY-12801A
    DiZPK hydrochloride
    2 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Others
    DiZPK hydrochloride 是 pyrrolysine (Pyl) 的结构类似物,为一种光交联剂,用于直接识别原核和真核细胞中蛋白与蛋白之间的相互作用。
    DiZPK hydrochloride
  • HY-P3943

    CaMK Neurological Disease
    Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate Analog 是一种 Ca2+- 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 (CaMK) 底物肽。Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate Analog 是一种合成蛋白激酶的肽底物。
    Calmodulin Dependent <em>Protein</em> Kinase Substrate <em>Analog</em>
  • HY-127178

    Phosphatase Cancer
    ML120 analog 1 (compound 1) 是一种竞争性抑制剂,其对造血蛋白酪氨酸磷酸酶 (HePTP)的 Ki为 0.69 μM。
    ML120 analog 1
  • HY-141453

    RIP kinase Cancer
    Desmethyl-WEHI-345 analog 是一种蛋白激酶抑制剂,可用于结肠癌的研究。详细信息请参考专利文献 WO2012003544A1 中的化合物 12。
    Desmethyl-WEHI-345 analog
  • HY-P0315
    Crosstide
    1 篇文献验证

    Akt Others
    Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
    Crosstide
  • HY-32341
    Seocalcitol
    1 篇文献验证

    EB 1089

    VD/VDR Cancer
    西奥骨化醇 Seocalcitol 是一种 vitamin D 类似物,作用于人骨肉瘤 MG-63 细胞,结合 vitamin D 受体蛋白,Kd 为 0.27 nM。
    Seocalcitol
  • HY-115890

    Reactive Oxygen Species Others
    Thiocystine (硫半胱氨酸) 是半胱氨酸的三硫化物类似物,Thiocystine 修饰蛋白质中的半胱氨酸。Thiocystine 是 aminolevulinate synthetase (氨基酮戊酸盐合成酶) 的激活剂。Thiocystine 可用于半胱氨酸代谢的研究。
    Thiocysteine
  • HY-133144

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-131318

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
    Lenalidomide-I
  • HY-124292

    Honokiol dichloroacetate

    Androgen Receptor Cancer
    Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
    Honokiol DCA
  • HY-118384
    Sangivamycin
    2 篇文献验证

    NSC 65346; BA-90912

    PKC Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
    Sangivamycin
  • HY-141894

    Others Others
    5-Ph-IAA-AM 是一种可渗透卵壳的 5-Ph-IAA 类似物。5-Ph-IAA-AM 增强了虫卵的蛋白降解。 5-Ph-IAA-AM 可用于揭示秀丽隐杆线虫蛋白质的作用,特别是那些通过时间控制的参与胚胎发生和发育的蛋白质降解。
    5-Ph-IAA-AM
  • HY-118563

    Biochemical Assay Reagents Others
    S-Farnesyl thioacetic acid 是 S-法呢基半胱氨酸的类似物,它是异戊二烯化蛋白甲基转移酶(也称为 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶)的竞争性抑制剂。它还可以抑制法呢基化和香叶基香叶基化底物的甲基化。
    Farnesylthioacetic acid
  • HY-147747

    HSP Cancer
    在vibsanin A类似物中,vibsanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动,并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
    HSP90-IN-12
  • HY-N11669

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK 是一种 Mithramycin 类似物,具有较好的抗肿瘤活性,可以通过结合并抑制 DNA 结合蛋白,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。
    Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK
  • HY-141898

    Fluorescent Dye Others
    Biotin-4-aminophenol 是一种生物素-苯酚类似物。Biotin-4-aminophenol 比先前报道的 BP1 更有效和选择性地产生自由基并与蛋白质中的酪氨酸残基结合。
    Biotin-4-aminophenol
  • HY-107621

    MEK Cancer
    U0124 是一种无活性的 U0126 类似物,对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK。
    U0124
  • HY-P3728

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Interleukin II (60-70) 是细胞因子白介素 II (Interleukin II) 多肽上的 60-70 片段。
    Interleukin II (60-70)
  • HY-124648

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    SMN-C2 ,RG-7916 的类似物,是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂,通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用,从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。
    SMN-C2
  • HY-12306
    8-Bromo-cAMP sodium salt
    15 篇以上引用文献

    8-Br-Camp sodium salt

    PKA Apoptosis Cancer
    8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。
    8-Bromo-cAMP sodium salt
  • HY-12306A

    8-Br-Camp

    PKA Apoptosis Cancer
    8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。
    8-Bromo-cAMP
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Others
    二丁酰环磷腺苷钙 Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
    Bucladesine calcium
  • HY-131648

    PKC Metabolic Disease
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn glycerol是一种合成的,细胞渗透性二酰基甘油类似物。 1-Oleoyl-2-acetyl-sn glycerol激活钙依赖蛋白激酶C (PKC),并诱导超氧化物的产生。
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol
  • HY-N6732
    K-252a
    10 篇以上引用文献

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
    K-252a
  • HY-14833

    TP300

    Topoisomerase Cancer
    Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
    Atiratecan
  • HY-18399

    HSP NO Synthase Cancer
    YM-1 是稳定的和可溶性的 MKT-077 (HY-15096) 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡,上调 p53p21 的蛋白水平。
    YM-1
  • HY-137640A

    PKA Inflammation/Immunology
    Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物,具有蛋白激酶 A (PKA) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
    Sp-8-Br-cAMPS sodium
  • HY-13627

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸钠 Estramustine phosphate sodium,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate sodium 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate sodium
  • HY-121515

    Phosphatase Metabolic Disease
    DPM-1001 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50=600 nM) 的类似物。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
    DPM-1001
  • HY-107096

    TP3076

    Topoisomerase Cancer
    CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
    CH-0793076
  • HY-121515A

    Phosphatase Metabolic Disease
    DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50=600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。
    DPM-1001 trihydrochloride
  • HY-13627A

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸盐 Estramustine phosphate,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白 (tubulin) 结合而使微管解聚。Estramustine phosphate 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate
  • HY-117115

    Biochemical Assay Reagents Others
    1,2-Dihexanoyl-sn-glycerol 是激活第二信使二酰基甘油 (DAG) 的蛋白激酶 C (PKC) 的类似物。尽管 1,2-二己酰基-sn-甘油的生物活性尚未得到很好的表征,但预计它的行为与 1,2-二辛酰基-sn-甘油相似。
    1,2-Dihexanoyl-sn-glycerol
  • HY-112349

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SB 203580 sulfone 是 p38 MAP 激酶抑制剂 SB 203580 的类似物,可抑制单核细胞中 IL-1 的产生,IC50 为 0.2 μM,并与 CSAID 结合蛋白 (CSBP) 竞争性结合,抑制 CSBP 活性并抑制其介导的应激反应信号转导,IC50 为 0.03 μM。
    SB 203580 sulfone
  • HY-P2544

    JMV438

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1NTS2 来发挥作用,其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM,可用于缓解疼痛的研究。
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZTEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-115741

    Others Neurological Disease Cancer
    3BrB-PP1 是一种 ATP 竞争性类似物。3BrB-PP1 可特异性抑制 ATP 结合口袋中发生突变的蛋白激酶的活性。
    3BrB-PP1
  • HY-D1596

    Cy3.5 NHS ester chloride; Cy 3.5 chloride

    Fluorescent Dye Others
    Cyanine 3.5 (Cy3.5 NHS ester) chloride 是 Cy3.5 荧光团的类似物。Cyanine 3.5 chloride 是一种红色的活性荧光染料。Cyanine 3.5 chloride用于标记肽、蛋白质和寡核苷酸中的氨基基团。(λex=591 nm,λem=604 nm)。
    Cyanine 3.5 chloride
  • HY-W127502

    1-Hex-GPA

    Biochemical Assay Reagents Others
    1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
    1-Hexadecylglycero-3-phosphate
  • HY-107096B

    TP3076 TFA

    Topoisomerase Cancer
    CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
    CH-0793076 TFA
  • HY-118667

    Ergosta-5,7,9(11),22-tetraen-3β-ol

    Biochemical Assay Reagents Others
    去氢麦角甾醇 Dehydroergosterol 是一种天然存在的荧光甾醇类似物(Ex/Em=325/375 nm),可模拟细胞膜中胆固醇的特性。Dehydroergosterol 很容易被胆固醇结合蛋白结合,用于活细胞实时成像。Dehydroergosterol 可实时探测/阐明活体中的甾醇环境和细胞内甾醇运输。
    Dehydroergosterol
  • HY-44630

    (S,R,S)-AHPC-CO-C6-COOH

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    VH 032 amide-alkylC6-acid ((S,R,S)-AHPC-CO-C6-COOH) 是一种 VH032 类似物,可作为 VHL 的配体,招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH 032 amide-alkylC6-acid 可用于合成 PROTAC。
    VH 032 amide-alkylC6-acid
  • HY-102069

    Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK Others
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPKIC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
    3MB-PP1
  • HY-116788
    Lipofermata
    2 篇文献验证

    Bacterial Infection
    Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 2 (FATP2) 抑制剂。Lipofermata 在 Caco-2 细胞中显示脂肪酸转运抑制,IC50 为 4.84 μM。Lipofermata 是一种 spiro-indoline-thadiazole 类似物,具有锌抑制的抗菌活性。Lipofermata 对 E.coli K-12 中锌的稳态有干扰作用,MIC 为 16 μM。
    Lipofermata
  • HY-B0509
    Amikacin hydrate
    5 篇以上引用文献

    BAY 41-6551 hydrate

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    阿米卡星水合物 Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin hydrate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin hydrate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin hydrate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
    Amikacin hydrate
  • HY-118341

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
    Clitocine
  • HY-120994B

    PKA Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Sp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA IPKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
    Sp-8-CPT-cAMPS
  • HY-126154

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂,抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 用于脓毒症或肺损伤的相关研究。
    L48H37

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